Was ist Cialis?

Kurze Fakten über phosphodiesterase-Typ-5 (PDE5) - Hemmer und Cialis

  • Es ist bekannt, dass die Entdeckung der phosphodiesterase-Typ-5 (PDE5) - Hemmer war ein wesentliches element in der Behandlung der erektilen Dysfunktion.
  • Erste PDE5-Hemmer wurde im Jahr 1998 eingeführt. 1
  • Tadalafil als Wirkstoff und dem Markennamen Cialis, erhielt die Genehmigung, um in Europa 2002 und in den Vereinigten Staaten von Amerika in 2003.1
  • Tadalafil ist ein selektiver, reversibler Hemmstoff der zyklischen Guanosin Monophosphat (cGMP)-spezifischen phosphodiesterase Typ 5 (PDE5).
  • Cialis (tadalafil) ist mit dem Spitznamen "Wochenende Pille".
  • Cialis vermarktet wird, durch ein joint venture von Eli Lilly und ICOS Corporation namens Lilly ICOS, LLC.
  • Cialis filmtabletten sind hellgelb, mandelförmig und Sie kommen in Dosen von 2,5, 5, 10 und 20 mg.
  • Cialis 5 mg nur für die Behandlung der benignen Prostatahyperplasie

Was ist der erektilen Dysfunktion, und welches sind die Risikofaktoren?

Die erektile Dysfunktion stellt die anhaltende Unfähigkeit zu erreichen und aufrechtzuerhalten eine Erektion ausreichend zu erlauben, um eine befriedigende sexuelle Leistung für mindestens 3 Monate. Erektile Dysfunktion hat bedeutende Auswirkungen auf die physische und psychische Gesundheit von Menschen weltweit, und kann auch Auswirkungen auf die Lebensqualität sowohl der betroffenen und Ihren Partnern.

Die Erektion ist ein Komplexes Phänomen, in dem es um eine zarte und koordinierte balance zwischen Neuro -, Gefäß-und Gewebe-Kompartimenten. Dies schließt die arterielle Dilatation, die Entspannung des trabekulären glatten Muskulatur und der Aktivierung der körperlichen veno-okklusiven Mechanismus.

Die häufigsten Risikofaktoren für eine erektile Dysfunktion gehören Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Bluthochdruck, diabetes mellitus, Hyperlipidämie, Hypogonadismus, unteren Harnwege Symptome, metabolisches Syndrom, depression und Rauchen

Erektile Dysfunktion betrifft mehr als 150 Millionen Männer weltweit betrifft Männer unterschiedlichen Alters, auch jüngere

Erektile Dysfunktion Symptome können erscheinen den meisten Männern als vorübergehende, aber in der Tat, die Symptomatik ist persistent. Es kann dazu führen, eine Menge frustration, wenn Sie nicht behandelt. Den meisten Fällen, um mit der erektilen Dysfunktion nicht zugeben, dass Sie dieses problem haben und sich weigern, einen Termin zu bekommen zu der Sexualwissenschaftler.

Die Geschichte von Cialis

Cialis ist der Handelsname von Sildenafil, einem phosphodiesterase Typ 5-Hemmer zur Behandlung der erektilen Dysfunktion.

Forschung für dieses Medikament begann 1993, als die Icos, einem amerikanischen Biotechnologie-Unternehmen begonnen haben zu studieren, ein phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer genannt IC351. Klinische Phase-I-Studien wurden in den Jahren 1995 und zwei Jahre später begann das Unternehmen die erste Studie bei Patienten mit erektiler Dysfunktion.

Icos und Eli Lilly und Co. versuchte sich im Jahr 1998 auf den Markt, das Medikament für die Behandlung der sexuellen Dysfunktion. Nach zwei Jahren des Moleküls wurde umbenannt tadalafil. Es wurde in Europa zugelassen im Jahr 2002 und ein Jahr später in den Vereinigten Staaten. 1

Tadalafil wurde 2009 die Genehmigung durch die Food and Drug Administration (FDA) zur Verbesserung der körperlichen Fähigkeit, sich in Menschen mit pulmonaler arterieller Hypertonie, ist eine seltene, lebensbedrohliche Erkrankung der Lunge, die Ursachen hoher Blutdruck in der Lunge. 5

Oktober 2011, die US Food and Drug Administration (FDA) genehmigt Cialis für die Behandlung der Anzeichen und Symptome der benignen Prostatahyperplasie und auch für die gleichzeitige benigne Prostatahyperplasie und erektile Dysfunktion. 6

  • Wie phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer Arbeit in der Behandlung der erektilen Dysfunktion?

    In der Vergangenheit, die Behandlung der erektilen Dysfunktion wurde beschränkt auf Vakuum Verengung Geräte, prothetischen Implantaten, intracavernosal Injektion, und intraurethrale Zäpfchen wegen der schlechten Verständnis der physiologischen Mechanismus der Erektion. 7

    Die Entwicklung der phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer vertreten, ein zentraler Punkt im management der Erektilen Dysfunktion und haben Sie sich der first-line Therapie empfohlen, von beiden European Association of Urology (EAU) und der American Urological Association (AUA). 7

    Phosphodiesterase-Typ-5 ist ein Enzym, das heute überwiegend in der glatten Muskulatur des corpus cavernosum, die selektiv claves und degradiert das zyklische Guanosin-Monophosphat (cGMP) zu 5'guanosine-Monophosphat (5'GMP). 7

    Stickstoffmonoxid (NO) freigesetzt aus Nervenenden und Endothelzellen in dem corpus cavernosum während der sexuellen Erregung ist die Rolle zu aktivieren guanylate cyclase. Weitere, guanylate cyclase wandelt Guanosin-Triphosphat (GTP) in zyklisches Guanosin-Monophosphat(cGMP). Zyklisches GMP aktiviert cGMP-abhängige Proteinkinase (PKG). Die Akkumulation von cGMP und Ihre Wechselwirkungen mit der protein-kinase führen, reduzierte Kalzium-Spiegel und schließlich zur Entspannung der arteriellen und trabekulären smoothmuscle. Nach diesem Prozess, sondern die Ergebnisse der arteriellen dilatation, venöse Verengungen, und die rigidität der Erektion des Penis. 7,8

    Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer verringern die Aktivität des Enzyms phosphodiesterase Typ 5, welches normalerweise hemmt Erektion des Penis, und Sie sind wirksam nur in Anwesenheit der NO-stimulation Weg. 7,8

  • Pharmakokinetik Eigenschaften von Cialis (tadalafil)

    Nach oraler Verabreichung, Cialis wird leicht absorbiert und die maximale Plasmakonzentration (Cmax) erreicht nach 2 Stunden. Seine absorption ist nicht beeinflusst durch Lebensmittel.

    Cialis im Gewebe verteilt wird und in therapeutischen Konzentrationen; es ist an Plasmaproteine gebunden im Verhältnis von 94%.

    Es wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert und die Metaboliten werden ausgeschieden im Kot (etwa 61% der Dosis) und in geringerem in den Urin (etwa 36% der Dosis). 9

    Aufgrund Ihrer Terminalen Halbwertszeit von 17,5 Stunden, Cialis wirksam sein könnte für eine lange Zeit.

  • Cialis Nebenwirkungen

    Die Nebenwirkungen sind im Allgemeinen mild in der Natur und selbst-begrenzt durch kontinuierliche Nutzung.

    Die häufigsten Nebenwirkungen von Cialis sind: Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Rötungen und verstopfte oder laufende Nase.

    Stoppen Sie die Droge zu verwenden, und rufen Sie sofort Ihren Arzt, wenn Sie irgendwelche der folgenden Nebenwirkungen:

    – allergische Reaktionen einschließlich Hautausschlag

    – Schmerzen in der Brust

    – Priapismus, einer Erektion, die länger als 4 Stunden

    – plötzlicher Verlust des Sehvermögens in einem oder beiden Augen, das könnte ein Zeichen von nicht-arthritischen anterioren ischämischen Optikusneuropathie (NAION)

    – plötzliche Abnahme oder Verlust des Hörvermögens (manchmal mit Ohrensausen und Schwindel)

    Gelegentliche Nebenwirkungen (berichtet bei 1 bis 10 in jeder 10000 Patienten) umfassen: Schwindel, Magenschmerzen, übelkeit, krank sein (Erbrechen), reflux, Sehstörungen, Augenschmerzen, Atemnot, Vorhandensein von Blut im Urin, verlängerte Erektion, Herzklopfen, Herzrasen, hoher Blutdruck, niedriger Blutdruck, Nasenbluten, Klingeln in den Ohren, Schwellung der Hände, Füße oder Knöchel und müde.

    Seltene Nebenwirkungen (berichtet bei 1 bis 10 in jeweils 1000 Patienten), die gemeldet wurden, sind: Ohnmacht, Krampfanfälle und vorübergehender Gedächtnisverlust, Schwellungen der Augenlider, rote Augen, plötzliche Schwerhörigkeit oder Taubheit, juckende rote Striemen auf der Oberfläche der Haut, Penis, Blutungen, Vorhandensein von Blut im Sperma und vermehrtes Schwitzen.

  • Die Medikamente konnte beeinflussen die Wirkung von Cialis?

  • Cialis ist kontraindiziert verwaltet werden, mit irgendeiner form von organischen Nitraten (nitroglycerin, isosorbide dinitrate, isosorbid Mononitrat, Nitroprussid -, amyl-Nitrit), Medikamente zur Behandlung von angina pectoris, weil es erhöht die hypotensive Wirkung der Nitrate. Cialis verwendend, die mit dieser Art von Medikamenten kann dazu führen, eine übermäßige Verringerung des Blutdrucks und schließlich Herz-Kreislauf-colaps.
  • Cialis co-administriert mit alpha-Androgene blockieren Agenten (doxazosin, tamsulosin, afluzosin) wird nicht empfohlen, da beide Medikamente sind Vasodilatatoren mit blutdrucksenkenden
  • Blutdrucksenkende Wirkung von riociguat, ein Medikament zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie und der chronischen thromboembolischen pulmonalen Hypertonie haben gezeigt, erhöht werden, wenn die Verabreichung von Cialis.
  • Andere Medikamente können Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Cialis:
    • Antiacids ändern die rate der Absorption;
    • Therapeutische Wirkung und Nebenwirkungen verstärkt werden kann durch Inhibitoren von CYP3A4, die enzyme, die in Cialis Stoffwechsel, wie Ketoconazol oder HIV-protease-Inhibitoren;
    • Das Antibiotikum rifampicin, ein CYP3A4-Induktor reduziert die Wirkung von Cialis.
  • Wie sollten Sie Cialis einnehmen?

    Es gibt zwei Arten von Cialis generika: für den täglichen Gebrauch (2,5 mg und 5 mg) und für den Einsatz nach Bedarf (5 mg, 10 mg, 20 mg).

    Nehmen Sie Cialis für den täglichen Gebrauch einmal täglich, ohne Rücksicht auf timing der sexuellen Aktivität. Die angegebene Dosis liegt bei 2,5 mg, aber es kann erhöht werden, um 5 mg, basierend auf der Wirksamkeit und Verträglichkeit.

    Nehmen Sie Cialis für die Verwendung nach Bedarf vor der sexuellen Aktivität. Die Anfangsdosis ist 10 mg, aber das könnte man erhöhen auf 20 mg oder zu reduzieren, um 5 mg, je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit. Cialis für die Verwendung als notwendig, wie gezeigt, zur Verbesserung der erektilen Funktion im Vergleich zu placebo bis zu 36 Stunden nach der Verabreichung.

    In der Behandlung der benignen Prostatahyperplasie, ist die empfohlene Dosis von Cialis ist mit 5 mg, genommen an etwa der gleichen Zeit jeden Tag für bis zu 26 Wochen im Zusammenhang mit Finasterid.

  • Fakten, die Sie sollten in Betracht ziehen, bevor Sie mit der Einnahme von Cialis

    Nehmen Sie nicht Cialis, wenn Sie schwere überempfindlichkeit gegen Tadalafil oder wenn Sie behandelt werden, die mit Nitraten oder riociguat.

    Cialis kann angegeben werden, für Sie aber nicht die richtige Behandlung für jeden.

    Vor der Einnahme von Cialis, informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie leiden oder jemals gelitten an:

    – schweren Herz-Kreislauferkrankungen (angina pectoris, Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, Herzinfarkt),

    – pulmonale Hypertonie,

    – niedriger Blutdruck,

    – unkontrollierte arterielle Hypertonie,

    – Schlaganfall,

    – schwere Leber-problem

    – schwere Nieren-problem,

    – nachlassende Sehkraft verlieren, einschließlich der NAION (Nicht Arteriitischen Anteriore Ischämische Optik Neurophary),

    – Magen-Geschwür,

    – Blutungen Probleme

    – ein deformierter penis Form,

    – retinitis pigmentosa, eine seltene genetische (läuft in Familien) Augenkrankheit

    – Blutzellen-Erkrankungen wie Sichelzellenanämie, Multiplem Myelom oder Leukämie.

    In seltenen Fällen, Männer, die die Einnahme von Tabletten für die Behandlung der erektilen Dysfunktion, einschließlich Cialis, berichtet eine plötzliche Abnahme oder einen Verlust der Sehkraft oder Hörvermögen (manchmal mit Ohrensausen und Schwindel). Es ist nicht möglich, festzustellen, ob diese Ereignisse in direktem Zusammenhang mit der Erektilen Dysfunktion Tabletten oder andere Faktoren.

    Wenn Sie eine plötzliche Abnahme oder Verlust des Sehvermögens oder des Gehörs, die Einnahme von tadalafil Produkt, einschließlich Cialis und rufen Sie einen Arzt sofort.

    Rufen Sie Ihren Arzt unter der Telefonnummer 0161 707 6800, wenn Sie irgendwelche Nebenwirkungen, die Sie stört oder Sie eine, die gehen nicht Weg.

    Warum Cialis?

    Im Vergleich mit anderen phosphodiesterase-Typ-5 (PDE5) - Hemmer wie Sildenafil (Viagra) oder Vardenafil (Levitra), Cialis hat den Vorteil einer längeren Halbwertszeit, die einen therapeutischen Fenster von 36 Stunden, daher der name "weekend-Pille".

    Patienten, die versucht haben, Cialis berichtet, weniger Nebenwirkungen und dauerhaften Wirksamkeit von als-Patienten, die versucht haben, andere phosphodiesterase - Typ-5 -Hemmer.

    Aufgrund seiner Wirksamkeit, dass dauert bis zu 36 Stunden, Cialis könnte bieten nahezu kontinuierliche Berichterstattung, wenn genommen auf einer regelmäßigen basis, so dass die Patienten und Ihre Partner frei zu wählen, Wann sexuelle Aktivitäten, ohne die Notwendigkeit von timing.

  • Neue medizinische Ansätze von Tadalafil

    Tadalafil wurde berichtet, um wirksam zu sein bei Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie. Die Doppel-blinde, placebo-kontrollierte Studie dauerte 16 Wochen und es wurden an 405 Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie.

    Die Patienten wurden randomisiert, um placebo oder 2,5, 10, 20, oder 40 mg oral einmal täglich. Die bewerteten Ergebnisse: Veränderung von baseline bis Woche 16 in der Entfernung ging in 6 Minuten, die Organisation der funktionellen Klasse, klinische Verschlechterung, und health-related quality of life.

    Die Ergebnisse zeigten, dass Tadalafil 40 mg gut vertragen und Verbesserung der körperlichen Belastbarkeit und Lebensqualität und verminderter klinischer Verschlechterung. 10

    Tadalafil wurde auch ausgewertet, für die Vorbeugung von Kardiomyopathie bei Mäusen und golden retriever Muskeldystrophie Hund Modellen der Duchenne-Muskeldystrophie. Die Ergebnisse zeigten, dass die prophylaktische Verwendung von tadalafil verzögert das auftreten von dystrophischen Kardiomyopathie und könnte es ein mögliches Medikament zur Verlangsamung der Entwicklung von Kardiomyopathie bei der Duchenne-Muskeldystrophie-Patienten. 11

    Eine weitere klinische Studie wurde durchgeführt, um zu bewerten die Wirkung der Kombination Therapie mit ambrisentan und tadalafil auf die Links-und rechtsventrikuläre Funktion bei Patienten mit systemischer Sklerose assoziierte pulmonale arterielle Hypertonie. Die Studie war eine open-label, 36 Wochen lang und 25 Patienten wurden in die Studie aufgenommen. Links-und rechtsventrikuläre Funktionen bewertet wurden, die durch die kardiale Magnetresonanztomographie. Nach den Ergebnissen, die Kombinations-Therapie war assoziiert mit einer signifikanten Verbesserung der ventrikulären Parameter. 12

    Post-Marketing-Surveillance Clinical Research Department Japan bewertet die Sicherheit und Wirksamkeit von tadalafil bei pädiatrischen Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie. Die Analyse wurde durchgeführt auf 391 pädiatrischen Patienten. Die Sicherheit wurde anhand von der Häufigkeit der Nebenwirkungen, Abbrüche aufgrund von unerwünschten Ereignissen und schwerwiegenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen. Effizienz-Messungen im Lieferumfang enthalten ändern in der Welt-Gesundheits-Organisation (WHO) funktionelle Klassifikation der pulmonalen arteriellen Hypertonie, kardiale Katheterisierung (pulmonale arterielle Druck: PAP), Echokardiographie (trikuspidal-regurgitation Druckgradient: TRPG). Überlebensrate wurde auch gemessen, die Patienten wurden gefolgt, für bis zu 2 Jahre. Bei 391 Patienten analysiert, die für die Sicherheit, die Allgemeine Inzidenz von UAW wurde mit 16,6%. Die häufigsten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (≥1%) waren Kopfschmerzen (2.8%), abnorme Leberfunktion (1.3%), Thrombozytenzahl sank (1,3%) und epistaxis, (1.0%). Elf Patienten berichteten 16 schwerwiegende unerwünschte Arzneimittelwirkungen und 3 Patienten starben Sekundär zu schweren Nebenwirkungen. Für die Analyse der Wirksamkeit, die Häufigkeit von Welt-Gesundheits-Organisation who-Funktionsklasse Verbesserung nach 3 Monaten, 1 Jahr und 2 Jahre nach der Eröffnung des tadalafil waren 16.5%, 19.7%, und 16,3%, beziehungsweise. Bei der letzten Beobachtung, sowohl den pulmonalen arteriellen Druck und trikuspidal-regurgitation Druckgradient zeigten eine statistisch signifikante Reduktion bei der letzten Beobachtung. 13

    Eine randomisierte klinische Studie durchgeführt von April 2015 bis Juni 2016 an der Shahid Chamran Krankenhaus Isfahan, Iran bewertet die therapeutische und Nebenwirkungen von tadalafil Vergleich sildenafil nach der Operation bei Jungen Säuglingen mit pulmonaler arterieller Hypertonie. Vierzig-zwei Patienten im Alter zwischen 3 und 24 Monaten mit einem großen Septumdefekt und pulmonaler arterieller Hypertonie wurden eingeschrieben in der Studie und aufgeteilt in 2 gleich große Gruppen. Die erste Gruppe erhielt oral sildenafil (1-3 mg/kg/Tag alle 8 Stunden), und die zweite Gruppe erhielt oral tadalafil (1 mg/kg einmal täglich) 7-10 Tage vor der Operation zu 3-4 Wochen nach der Operation. Die Drogen waren verwaltet durch eine Magensonde in beiden Gruppen. Die Ergebnisse der Studie zeigten, dass tadalafil kann als eine sichere orale Therapie für Prä-und postoperative management der pulmonalen arteriellen Hypertonie bei Jungen Säuglingen. Darüber hinaus aufgrund seiner langen Halbwertszeit von tadalafil kann verwendet werden, einmal täglich, verglichen mit sildenafil mit drei bis vier mal täglich Dosen, und mit einem entsprechenden Sicherheitsprofil. 14

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